Меню Рубрики

Антибиотики узкого спектра действия список

Астапенко В.Г., под ред — Справочник хирурга

Антибиотики. Это вещества микробного, животного, растительного и синтетического происхождения, способные подавлять рост, развитие и размножение микроорганизмов.

Все антибиотики делят по типу антимикробного действия: с бактерицидным и бактериостатическим, а по механизму:

а) антибиотики, нарушающие синтез полимеров, необходимых для построения оболочки’микробной клетки. К ним относятся препараты пенициллина, цефалоспорина, ванкомицин, ристомицин; б) антибиотики, нарушающие проницаемость оболочки в результате избирательного связывания и снижения поверхностного натяжения (детергентный эффект),— полимиксин, нистатин, амфотерицин «Б», грамицидин и др.; в) антибиотики, ингибирующие синтез белков микробной клетки — тетрациклины, левомицетин, линкомицин, макроли-ды и др.; г) антибиотики, нарушающие синтез нуклеиновых кислот и функцию матричной РНК,— стрептомицин, гризеофульвин, неомицин, канамицин, моиомицин и противоопухолевые антибиотики.

По действию на микроорганизмы антибиотики делят на препараты узкого и широкого спектра. Выделяют, однако, ряд групп с промежуточным спектром действия.

Существует несколько классификаций антибиотиков. Однако наиболее принятой и удобной следует считать по спектру антимикробного действия. По этому принципу их делят на следующие группы.

1. Антибиотики узкого, промежуточного и смешанного спектра действия. Сюда входят: а) группа пенициллина? б) антибиотики резерва, активные в отношении устойчивых к пенициллину грамположительных микроорганизмов,— полусинтетические пенициллины (метициллин, оксациллин, ампициллин, карбенициллин, диклоксациллин); цефалоспорины (цафалотин, цефазолин, цефалоридин, цефалексин, цефальзин и др.); макролиды (эритромицин, олеандомицин, олететрин, олеморфоциклин, триацетилолеандомицин); разные антибиотики (новобиоцин, ванкомицин, фузидин, линкомицин, рифам-пицин и др.); в) группа стрептомицина.

2. Антибиотики широкого спектра действия. К ним относят группы тетрациклина (тетрациклин, окситетрациклин, хлорте-трациклин, глициклин, метациклин, морфоциклин, доксицик-лин) и левомицетина.

Близки к ним по спектру антимикробного действия производные аминогликозидов (неомицин, канамицин, мономицин, гентамицин), а также полимиксин, гелиомицин, грамицидин.

3. Противотуберкулезные антибиотики.

4. Противогрибковые антибиотики (нистатин, леворин, гри-зеофульвин, амфотерицин В, амфоглюкамин, микогептин).

5. Противоопухолевые антибиотики (дактиномицин, какти-номицин, оливомицин, рубомицин, брунеомицин, блеомицин и др.).

Пенициллины. Это вещества природного происхождения, образующиеся в процессе роста плесневого гриба пенициллиу-ма различных видов, некоторых других грибов, а также полусинтетические вещества, полученные в результате модификации молекулы природного пенициллина. В основе молекулы всех пенициллинов лежит гетероциклическое ядро, состоящее из двух колец: тиазолидинового и бета-лактамного. Поэтому антибиотики этой группы называют еще беталактамидами.

В результате жизнедеятельности плесневых грибов образуются различные пенициллины (G, F, К, X, V). Наиболее активным и устойчивым во внешней среде является, бензилпе-нициллин (пенициллин G — в лактамном кольце содержится бензильная группа CeHsjp^b). В медицинской практике используют натриевую, калиевую и новокаиновую соли бензилпени-циллина. По длительности действия препараты пенициллина делят на короткого (недюрантные) и длительного (пролонгированного, дюрантного) действия. К первым относят натриевую и калиевую соли бензилпенициллина и феноксиметилпени-циллин; ко вторым — новокаиновую соль бензилпенициллина и бициллин.

Бензклпенициллина натриевая соль — Benzylpenicillinum natrium (Б). Это белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, слегка гигроскопичен, легко растворим в воде, спирте, изотоническом растворе хлорида натрия. Молекулярный вес 356,38. Водные растворы нестойки. Инактивируются под влиянием света, воздуха, особенно при повышении температуры и рН среды. Активность препарата снижается и он разрушается в присутствии кислот, щелочей, некоторых окислителей (перманганата калия, перекиси водорода), солей тяжелых металлов, спирта, эфира, фенола, танина, формалина, глицерина, эфедрина, гидрокортизона, барбитуратов (внутривенно), гепарина, непрямых антикоагулянтов и салицилатов. Его нельзя стерилизовать кипячением. Очищенный препарат в виде порошка устойчив и не теряет своей активности при комнатной температуре в течение 3 лет.

Активность препарата измеряют в единицах действия (ЕД). Последняя составляет 0,5988 мкг химически чистой натриевой соли бензилпенициллина. В 1 мг этой соли бензилпенициллина содержится 1670 ЕД, а в 1 мг калиевой соли — 1660 ЕД.

Форма выпуска: герметические флаконы, содержащие по 125000, 250000, 500000 и 1000000 ЕД препарата. Хранят в сухом месте, при комнатной температуре.

Действие. Обладает бактерицидной активностью в основном на грамположительные и некоторые грамотрицательные микроорганизмы: стрептококки, гонококки, менингококки, пневмококки, дифтерийную, сибироязвенную, столбнячную палочки, возбудителя газовой гангрены. Особенно эффективен в период размножения микроорганизмов. Мало эффективен в отношении стафилококков, микробов кишечной группы, неэффективен в отношении вирусов, риккетсий, простейших грибов, мико-бактерий туберкулеза. Препарат малотоксичен и обладает большой широтой терапевтического действия.

В основе механизма действия бензилпенициллина лежит его способность подавлять синтез полимера мукопептида, идущего на построение оболочки микробной клетки, на стадии образования ацетилмурамовой кислоты. Это ведет к нарушению образования микробной оболочки, «обнажению» микроорганизма и лизису его.

Бензилпенициллин хорошо и быстро всасывается из подкожной клетчатки и мышечной ткани. Максимальная концентрация в крови при внутримышечном введении достигается в течение часа. Продолжительность нахождения в крови зависит от дозы препарата (табл. 8). Хорошо проникает в различные органы ткани и жидкости организма, за исключением брюшной полости и гематоэнцефалического барьера. В незначительных количествах диффундирует в плевральную полость, перикард, синовиальные сумки. Препарат хорошо проникает через плацентарный барьер. Выводится из организма в основном через почки.

Показания. Все заболевания, вызванные чувствительной к препарату микрофлорой, а также пред- и послеоперационный период для профилактики и лечения послеоперационных осложнений.

Способ применения и дозы. Внутрь не назначают так как разрушается в кислой среде желудка. Наиболее распространенные способы введения препарата — внутримышечно, подкожно, а при септических состояниях — в вену, в артерию, эн-долюмбально (только натриевую соль), в полости. Можно также применять местно (присыпки, капли, примочки, орошения), инталяционно, с помощью электрофореза.

Длительность введения и дозы препарата весьма варьируют и зависят от успеха лечения и тяжести заболевания. При парентеральном введении (в мышцу, под кожу, вену) взрослым в среднем вводят от 1 000 000 до 2 000 000 ед в сутки. Для поддержания концентрации препарата в крови суточную дозу делят на 4—6 введений. При тяжелых инфекциях можно вводить до 50 000 000 ед в сутки с тем же интервалом.

Растворы препарата готовят асептически перед употреблением на 0,25—0,5 — 1 % растворе новокаина или изотонического раствора хлорида натрия из расчета 100 000 ед в 1 мл растворителя.

Внутривенно вводят медленно или капельно по 50 000— 100000 ед в сутки, 1—2 раза в сочетании с внутримышечными инъекциями. Растворы для внутривенного введения одномоментно готовят на воде для инъекций или изотоническом растворе хлорида натрия (2—3 мл), а для капельного введения — на растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы (дозу растворяют в 1 л растворителя и вводят со скоростью 30— 40 капель в мин — Г. Д. Арнаудов).

В артерию (при тяжелых инфекциях конечностей) медленно вливают (в течение 10 мин) 50000 ед препарата, разведенного в 10 мл изотонического раствора хлорида натрия или 0,5—1% раствора новокаина (М. Д. Машковский, 1977). При воспалительных заболеваниях головного, спинного мозга и мозговых оболочек, операциях на них, а также послеоперационных нагноительных процессах в ЦНС препарат вводят эндо-люмбально. Растворы готовят на воде для инъекций или изотоническом растворе хлодира натрия из расчета 1000 ед в 1 мл растворителя. Взрослым вводят до 10 000 ед 1 раз в сутки, а детям — до 5000 ед в сутки. Перед введением препарата из спинномозгового канала выпускают до 10 мл ликвора и добавляют его в равном объеме к вводимому раствору препарата. Скорость введения 1 мл в минуту. Доза и количество введений препарата зависит от успеха лечения и тяжести заболевания.

При заболеваниях легких и верхних дыхательных путей 100 000 — 300 000 ед препарата разводят в 2—3 мл тех же растворителей и ингалируют до 3 раз в сутки в течение 20—30 мин.

При нагноительных процессах кожи и слизистых оболочек препарат можно вводить электрофорезом с отрицательного полюса из расчета 5000—10000 ед на 1 мл изотонического раствора хлорида натрия.

В детской практике препарат назначают в тех же случаях в суточной дозе 25 000—50 000 ед на 1 кг массы тела.

Осложнения. Антибиотик может вызвать различные осложнения. Наиболее частыми являются токсико-аллергические реакции вплоть до анафилактического шока. В случае развития последнего (головокружение, цианоз, затрудненное дыхание, боли за грудиной, коллапс после введения препарата) больному необходимо срочно ввести 1 мл адреналина, а при отсутствии эффекта 0,25 мл норадреналина в вену (медленно), а также кортикостероиды (100—300 мг гидрокортизона или 30—150 мг преднизолона в вену капельно в 300—500 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия), антигистамины (димедрол, пипольфен), глюконат кальция внутривенно 10% раствор 10 мл, анальгетики; проводить реанимационные мероприятия.

В мышцы вводят до 1 000 000 ед пенициллиназы (лучше в область инъекции препарата).

Введение препаратов пенициллина нужно обязательно производить на фоне определения чувствительности к ним.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к антибиотикам, наличие аллергических заболеваний. Эндолюмбаль-но нельзя вводить препарат при эпилепсии.

Бензилпенициллина калиевая соль — Benzylpenicillinum-kalium. По физико-химическим свойствам не отличается от натриевой соли бензилпенициллина.

Форма выпуска, дозы, действие, показания, осложнения, противопоказания те, что и у натриевой соли. Отличается от первого препарата тем, что ее нельзя вводить эндолюмбально и более токсична при внутривенном введении. Поэтому в вену предпочтительнее вводить натриевую соль бензилпенициллина.

Препараты пенициллина пролонгированного действия. Дан-^ные вещества обладают тем же антимикробным спектром действия, что и препараты короткого действия. Отличаются медленным развитием действия, но более продолжительным (табл. 8).

Бензилпенициллина новокаиновая соль — Benzylpenicilli- , num-novocainum. Procaini Benzylpenicillinum.

Белый кристаллический порошок мало растворимый в воде. С водой образует тонкую суспензию. Официнальный препарат содержит не менее 970 ед в 1 мг.

Форма выпуска: герметические флаконы, содержащие по

Средние концентрации и время нахождения препаратов бензилпенициллина в сыворотке крови человека

(С. Н. Навашин и др., 1970)

Максимальная концентракуляции при концентрациях

источник

— лактамы – это большая группа антибиотиков, молекулы которых содержат -лактамное кольцо, они обладают высокой антимикробной активностью, однако у многих микроорганизмов быстро развивается устойчивость к ним, вследствие выработки специфических ферментов -лактамаз (пенициллиназ) и появлению резистентных штаммов микроорганизмов.

Читайте также:  Заявка на сдачу экзамена в гибдд на госуслугах

они обладают слабой антимикробной активностью, но в сочетании с антибиотиками вызывают необратимое ингибирование на -лактамазы, что вызывает увеличение антибактериального действия и спектр действия антибиотиков.

На их основе созданы такие препараты, как: сультамициллин, амоксиклав, тазоцин, тиментин.

бензилпенициллина натриевая соль:-

Показания к применению: Ангина, скарлатина, пневмония, сепсис, септический эндокардит, гнойный плеврит, перитонит, цистит, сибирская язва, газовая гангрена, лептоспироз, клещевой боррелиоз, раневая инфекция, остеомиелит, сифилис, менингит, гонорея, инфекции мочевыводящих путей, рожа, ревматизм.

Пути введения: внутримышечно, подкожно, при необходимости – внутривенно, интрабрюшино, интраплеврально, эндолюмбально, в виде аэрозоля и глазных капель

Побочные эффекты: головная боль, гипертермия, крапивница, аллергические реакции, дисбиоз, нейротоксичность.

Противопоказания: гиперчувствительность, аллергические болезни, эпилепсия.

бензилпенициллина калиевая соль:-

пути введения: внутримышечно, подкожно, местно.

Показания к применению, побочные эффекты, противопоказания, как у бензилпенициллина натриевой соли.

бензилпенициллина новокаиновая соль:-

пути введения: только внутримышечно.

Показания к применению, побочные эффекты, противопоказания, как у бензилпенициллина натриевой соли + повышенная чувсвительность к новокаину.

пути введения: внутрь за 30 мин – 1 час до еды.

Показания к применению: бронхит, бронхопневмония, инфекции ЛОР-органов, кожи и полости рта, ботулизм, скарлатина, лептоспироз, профилактики рецидивов ревматизма.

Побочные эффекты, противопоказания, как у бензилпенициллина натриевой соли.

бициллин – 1, бициллин – 3 бициллин – 5.

форма выпуска: порошок для инъекций во флаконах по 300000, 600000, 1200000, 1500000, 2400000 ЕД;

пути введения: только внутримышечно.

Показания к применению: профилактика рецидивов ревматизма, сифилис, рожа, скарлатина, тонзиллит, раневая инфекция.

Побочные эффекты, противопоказания, как у бензилпенициллина натриевой соли.

оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин.

форма выпуска: таблетки 0,25 и 0,5 г, капсулы по 0,25г; порошок для инъекций по 0,25 и 0,5г. С растворителем.

пути введения: внутрь (за 1 час до еды или 2-3 часа после еды), внутримышечно и внутривенно.

Показания к применению: пневмония, эндокардит, менингит, сепсис, инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, вызванных.

Побочные эффекты: аллергия, диспепсия.

источник

К антибиотикам узкого спектра действия относятся препараты пенициллина. Они являются продуктами жизнедеятельности некоторых видов плесневых грибов. Для изготовления лекарственных препаратов чаще всего применяется наиболее активный — бензилпенициллин. К пенициллинам относят антибиотики «Бициллин», «Оксациллин», «Ампициллин» и некоторые другие.

Пенициллины оказывают воздействие на грамположительные микроорганизмы из списка кокков (стрептококки, пневмококки, стафилококки и др.), спирохеты и на некоторые грамотрицательные микроорганизмы (гонококки, менингококки). Препараты пенициллина являются неэффективными против вирусов туберкулеза, протозойных инфекций и большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Пенициллины активны в отношении бактерий, вызывающих сибирскую язву, актиномикоз, фузоспириллез.

Антибиотики на основе пенициллина используются, чтобы устранять тяжелые стафилококковые и стрептококковые поражения кожи, фурункулез, гангренозный опоясывающий лишай. Эти препараты можно назначать маленьким детям, имеющим тяжелые пиококковые заболевания: дерматит, эпидемическая пузырчатка новорожденных, псевдофурункулез, эрозивная эритема ягодиц. Они эффективны при лечении больных красной волчанкой, склеродермией.

Препараты стрептомицина также относят к антибиотикам узкого спектра действия. Стрептомицин вырабатывается лучистым грибом под названием Actinomyces globisporus streptomycini, а также другими родственными микроорганизмами. Препараты этого гриба проявляют активное действие на большинство грамотрицательных и на некоторые грамположительные микроорганизмы и кислотоустойчивые бактерии. К этой группе антибиотиков относится «Стрептомицина сульфат», «Дигидрострептомицина пантотенат», «Дигидрострептимицина аскорбинат», «Стрептодимицин».

Стрептомицины не оказывают эффективного действия на анаэробные микробы, вирусы, спирохеты, риккетсии.

Лекарственные препараты стрептомицина назначают при многих заболеваниях кожи. Наиболее часто они применяются при туберкулезе разных форм, в том числе при туберкулезе кожи. Стрептомицин в таких случаях назначается одновременно с другими лекарственными препаратами и общеукрепляющими средствами. Не рекомендуется использовать препараты стрептомицина для лечения нетуберкулезных заболеваний.

Принимать антибиотики узкого спектра действия нужно только по назначению врача. Доза препарата, продолжительность лечения определяются врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Антибиотики выпускают в форме таблеток для приема внутрь, в ампулах с раствором для уколов, в форме порошка, чтобы делать раствор. Эти лекарства имеют определенные побочные действия, их перечень указывается в инструкции к препарату.

источник

2) Цефалоспорины 1 и 2 поколения.

К антибиотикам узкого спектра действия относят пенициллины, цефалоспорины 1 и 2 поколения, монобактамы и гликопептиды.

это бетта-лактамные антибиотики, получены из грибов вида Penicillum .

Имеют в своей структуре бетта-лактамное кольцо и разрушаются ферментом – бетта-лактамазой.

Бензилпенициллина натриевая и калиевая соль (порошок во флаконах, разводят новокаином), короткого действия;

Пролонгированные: бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллин – 1,3,5;

Феноксиметилпенициллин (для приема внутрь);

Аминопенициллины: ампициллин, амоксициллин;

Уреидопенициллины: пиперациллин, тикарциллин;

Противостафилококковые пенициллины: оксациллин, клоксациллин;

Механизм действия — нарушают синтез микробной стенки.

Фармакологический эффект – бактерицидный.

Спектр действия: бензилпенициллина узкий – грамположительные бактерии и кокки (стрептококки, стафилококки, стрептококки, дифтерийная палочка, спирохеты).

У аминопенициллинов спектр действия шире – не только кокки, но и гемофильная палочка, кишечная палочка, сальмонелла.

Уреидопенициллины активны в отношении синегнойной палочки¸ клебсиеллы, протея.

Противостафилококковые пенициллины активны в отношении стафилококков.

В состав защищенных пенициллинов входит ингибитор бета-лактамазы, который предотвращает разрушение антибиотика (клавулановая кислота, сульбактам, тазобактам), поэтому спектр действия у них широкий. Показания к применению:

  1. Лечение заболеваний дыхательных путей (пневмоний, плевритов, абсцессов легких).
  2. Ангины, дифтерия
  3. Отиты, синуситы
  4. Бактериальный менингит
  5. Гонорея, сифилис
  6. Профилактика ревматизма (бициллины)
  7. Инфекции кожи и подкожной клетчатки
  8. Кишечные и урогенитальные инфекции (ампициллин).

Бензилпенициллина натриевая и калиевая соль назначается только в/м или в/в 6 раз в сутки,

бензилпенициллина новокаиновая соль только в/м 1-2 раза в сутки,

бициллин – 1 только в/м 1 раз в 2 недели,

бициллин – 3 только в/м 1 раз в 3дня,

бициллин – 5 только в/м 1 раз в месяц,

Феноксиметилпенициллин только для приема внутрь, 4-6 раз в сутки.

Ампициллин назначают внутрь в виде табл., капсул, суспензии и в/м или в/в 4-6 раз в сутки,

Амоксициллин («флемоксин солютаб», «амосин», «хинкоцил») назначают внутрь 2-3 раза в день.

Оксациллин назначают внутрь в виде таблеток и в/м 4-6 раз в сутки,

Защищенные пенициллины назначают внутрь в виде табл., капсул, суспензии и в/м или в/в 1-2раз в сутки.

1. Аллергические реакции.

2. Возникновение болезненности на месте введения, при внутримышечном введении, поэтому препараты лучше разводить в растворе новокаина.

3. Флебиты возможны при внутривенном введении.

4. Диспепсические расстройства при приеме внутрь.

  1. Гиперчувствительность к антибиотикам группы пенициллинов и

По силе и спектру противомикробного действия сходны с пенициллинами, но более устойчивы к бетта-лактамазам.

Их классифицируют по поколениям. К антибиотикам узкого спектра действия относят цефалоспорины 1 и 2 поколения.

Цефазолин «Кефзол» (для парентерального введения)

Цефалексин «Кефлекс» (для приема внутрь)

Наибольшая чувствительность к цефалоспоринам I поколения у грамположительных бактерий и кокков (стафиллококков, кроме метициллинрезистентных стафилококков). Значительно мень­ше – у грамотрицательных бактерий.

Цефалоспорины I поколения вводят 6 раз в сутки.

Цефуроксим «Кетоцеф» (для парентерального введения)

Цефуроксим «Зиннат» (для приема внутрь)

Цефаклор «Цеклор» (для приема внутрь)

Спектр действия цефалоспоринов II поколения наиболее выражен к грамотрицательной флоре.

Препараты II поколения вводят 3 раза в сутки.

Показания к применению:

1. Лечение заболеваний дыхательных путей (пневмоний, плевритов, абсцессов легких), в том числе вызванных стафилококка­ми устойчивыми к бензилпенициллинам.

2. Инфекция почек и мочевыделительных путей, вызываемая: кишечными палочками, клебсиеллами, протеем, стрепто­кокками и др. (Цефалоспорины II поколения).

1. Аллергические реакции

2. Возникновение болезненности на месте введения, при внутримышечном введении, поэтому препараты лучше разводить в растворе новокаина;

флебиты возможны при внутривенном введении, следовательно, вводить препараты надо медленно, лучше в/в капельно;

3. Диспепсические расстройства при приеме через рот – тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея).

4. Нефротоксичностъ — возникает в основном при использовании цефалоспоринов I поколения, которые экскретируются с помощью канальцевой секреции.

5. Нейротоксичностъ (нистагм, нарушение поведения, галлюцинации, судороги)

6. Гематоксичностъ (тромбоцитопения, нейтропения, коагулопатии)

7. Гепатотоксичность — проявляется в виде повышенного выхода печеночных ферментов (аминотрансферазы, трансаминазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы) в кровь.

8. Антабусоподобное действие (снижается активность дегидрогеназы ацетальдегида – фермента, метаболизирующего алкоголь). На фоне приема цефалоспоринов опасно употребление спиртных напитков – могут появиться диарея, тошнота, тахикардия, покраснение лица и пр.

  1. Дисбактериоз чаще возникает при использовании цефало­споринов внутрь.

Противопоказания:

  1. Гиперчувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов и пенициллинов, аллергические заболевания.
  2. Органические заболевания печени и почек.
  3. Беременность и кормле­ние грудью.

В своей структуре имеют моноциклическое бетта-лактамное кольцо.

Активны в отношении грамотрицательных бактерий (кишечная и синегнойная палочки, протей, клебсиелла). Обладают высокой устойчивостью к бета-лактамазам, вырабатываемым грамотрицательными бактериями.

Применяют при тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, брюшной полости, малого таза, менингите, пневмонии, сепсисе и т.д.

Вводят в/м или в/в 2-3 раза в сутки.

Хорошо переносится. Осторожно применять у больных с аллергией на пенициллины и цефалоспорины.

Природный гликопептидный антибиотик.

Механизм действия: подавляет синтез микробной стенки и нарушает функцию клеточной мембраны бактерий, оказывает сильное бактерицидное действие.

Спектр действия: различные виды стафилококков, стрептококки, листерии, грамм (+) анаэробы.

Показания к применению строги (а/б резерва): при тяжелых инфекциях: менингите, пневмонии, сепсисе, эндокардите, остеомиелите. Вводят в/в кап. 3-4 раза в сутки, возможны тромбофлебиты. Применяется внутрь при псевдомембранозном колите, т.к. не всасывается в ЖКТ.

Побочные действия: нефро и ототоксичны. При быстром введении (выброс гистамина) – снижение АД, расширение сосудов кожи, красная сыпь (синдром «красного человека»), поэтому предварительно вводят антигистаминные средства.

Контрольные вопросы для закрепления:

  1. Какие выделяют группы антибиотиков узкого спектра действия?
  2. Какие антибиотики относят к бетта-лактамным и почему?
  3. Какие антибиотики относят к пенициллинам?
  4. Какие побочные действия возможны при применении цефалоспоринов 1 и 2 поколения?
  5. В каких случаях применяют монобактамы и гликопептиды?

1. Гаевый, М.Д. Фармакология с рецептурой: учеб. / М.Д. Гаевый, П.А. Галенко-Ярошевский, В.И. Петров, Л.М. Гаевая. – Ростов н/Д.: издательский центр «МарТ», 2006. – 480с.

  1. Атлас лекарственных средств. – М.: СИА Интернейшнл ЛТД. ТФ МИР: Изд-во Эксмо, 2008. – 992 с., ил.
  2. ВИДАЛЬ, Лекарственные препараты в России: справочник / ВИДАЛЬ.- М.: АстраФармСервис, 2008.- 1520с.
  3. Виноградов, В.М. Фармакология с рецептурой: учеб. для фармацевтических училищ и колледжей / В.М. Виноградов, Е.Б. Каткова, Е.А. Мухин. – 4 изд. испр.- СПб.: Спец. Лит., 2006 .- 864с.
  4. Громова, Э. Г. Справочник по лекарственным средствам с рецептурой для фармацевтов и медсестер / Э. Г. Громова.- С-Пб.: Фолиант, 2002.- 800с.
  5. Машковский, М.Д. Лекарственные средства / М.Д. Машковский. – 16 изд., перераб., испр. и доп.- М.: Новая волна: Издатель Умеренков, 2010.- 1216с.
  6. Харкевич, Д.А. Фармакология с общей рецептурой: учеб. для медицинских училищ и колледжей / Д.А. Харкевич. – М,: ГЭОТАР – МЕД, 2008. – 408 с., ил.
Читайте также:  Как часто можно загорать в солярии

источник

Классификация антибиотиков по группам — список по механизму действия, составу или поколению

Человеческий организм каждый день подвергается атаке множества микробов, которые стараются поселиться и развиваться за счет внутренних ресурсов тела. Иммунитет, как правило справляется с ними, но иногда устойчивость у микроорганизмов высокая и приходится принимать лекарства для борьбы с ними. Существуют разные группы антибиотиков, которые имеют определенный спектр воздействия, относятся к разным поколениям, но все виды этого препарата эффективно убивают патологические микроорганизмы. Как и все мощные медикаменты, это средство имеет свои побочные эффекты.

Это группа препаратов, которые обладают способностью блокировать синтез белков и тем самым угнетать размножение, рост живых клеток. Все виды антибиотиков применяются для лечения инфекционных процессов, которые вызваны разными штаммами бактерий: стафилококк, стрептококк, менингококк. Впервые медикамент был разработан в 1928 Александром Флемингом. Назначают антибиотики некоторых групп при лечении онкологических патология в составе комбинированной химиотерапии. В современной терминологии этот вид медикамента называют чаще антибактериальными препаратами.

Первыми лекарственными препаратами этого вида стали медикаменты на основе пенициллина. Существует классификация антибиотиков по группам и по механизму действия. Некоторые из препаратов имею узкую направленность, другие – широкий спектр действия. Этот параметр определяет насколько сильно будет влиять лекарство на здоровье человека (как в положительном, так и отрицательном плане). Медикаменты помогают справиться или снизить летальность таких серьезных заболеваний:

Это один из видов из классификации антимикробных средств по фармакологическому действия. Бактерицидные антибиотики являются лекарственный препаратом, которые вызывают лизис, гибель микроорганизмов. Медикамент ингибирует синтез мембран, подавляют продукцию компонентов ДНК. Этими свойствами обладают следующие группы антибиотиков:

  • карбапенемы;
  • пенициллины;
  • фторхинолоны;
  • гликопептиды;
  • монобактамы;
  • фосфомицин.

Действие данной группы медикаментов направлено на угнетение синтеза белков клетками микроорганизмов, что не дает им дальше размножаться и развиваться. Результатом действия лекарственного средства становится ограничение дальнейшего развития патологического процесса. Данное воздействие характерно для следующих групп антибиотиков:

Основное разделение препаратов проводится по химической структуре. Каждый из них основывается на разном активном веществе. Такое разделение помогает бороться целенаправленно с определенным типом микробов или оказывать широкий спектр действия на большое количество разновидностей. Это же не дает бактериям выработать резистентность (сопротивление, невосприимчивость) к конкретному виду медикамента. Ниже описаны основные виды антибиотиков.

Это самая первая группа, которая была создана человеком. Антибиотики группы пенициллинов (penicillium) имеет широкий спектр воздействия на микроорганизмы. Внутри группы существует дополнительное деление на:

  • природные пенициллиновые средства – производятся грибами в нормальных условиях (феноксиметилпенициллин, бензилпенициллин);
  • полусинтетические пенициллины, обладают большей стойкостью против пенициллиназ, что существенно расширяет спектр действия антибиотика (медикаменты метициллина, оксациллина);
  • расширенное действие – препараты ампициллина, амоксициллина;
  • лекарства с широким спектром действия – медикамент азлоциллина, мезлоциллина.

Для того, чтобы снизить сопротивляемость бактерий этому виду антибиотиков, добавляют ингибиторы пенициллиназ: сульбактам, тазобактам, клавулановую кислоту. Яркими примерами таких медикаментов являются: Тазоцин, Аугментин, Тазробида. Назначают средства при следующих патологиях:

  • инфекции дыхательной системы: пневмония, синусит, бронхит, ларингит, фарингит;
  • мочеполовой: уретрит, цистит, гонорея, простатит;
  • пищеварительной: дизентерия, холецистит;
  • сифилис.

Бактерицидное свойство данной группы обладает широким спектром действия. Выделяют следующие поколения цефлафоспоринов:

  • I-е, препараты цефрадина, цефалексина, цефазолина;
  • II-е, средства с цефаклором, цефуроксимом, цефокситином, цефотиамом;
  • III-е, медикаменты цефтазидима, цефотаксима,цефоперазона, цефтриаксона, цефодизима;
  • IV-е, средства с цефпиромом, цефепимом;
  • V-е, медикаменты фетобипрола, цефтаролина, фетолозана.

Существует большая часть противобактериальных медикаментов этой группы только в форме инъекций, поэтому применяют их чаще в поликлиниках. Цефалоспорины – самый популярный вид антибиотиков при стационарном лечении. Назначают этот класс противобактериальных средств при:

  • пиелонефрите;
  • генерализации инфекции;
  • воспалении мягких тканей, костей;
  • менингите;
  • пневмонии;
  • лимфангите.

Это группа антибактериальных препаратов имеют в качестве основания макроциклическое лактонное кольцо. Макролидные антибиотики оказывают бактериостатическое дивите против грамположительных бактерий, мембранных и внутриклеточных паразитов. Макролидов в тканях намного больше, чем в плазме крови пациентам. Средства данного вида имеют низкую токсичность, при необходимости их можно давать ребенку, беременной девушке. Делят макролитики на следующие типы:

  1. Природные. Были синтезированы впервые в 60-х годах XX века, к ним относятся средства спирамицина, эритромицина, мидекамицина, джозамицина.
  2. Пролекарства, активная форма принимается после метаболизма, к примеру, тролеандомицин.
  3. Полусинтетические. Это средства кларитромицина, телитромицина, азитромицина, диритромицина.

Этот вид был создан во второй половине XX века. Антибиотики тетрациклиновой группы обладают противомикробным действием против большого количества штаммов микробной флоры. При высокой концентрации проявляется бактерицидный эффект. Особенность тетрациклинов – способность скапливаться в эмали зубов, костной ткани. Это помогает при лечении хронического остеомиелита, но и нарушает развитие скелета у маленьких детей. Данная группа запрещена для приема беременным девушкам, детям до 12 лет. Данные антибактериальные медикаменты представлены следующими препаратами:

  • Окситетрациклин;
  • Тигециклин;
  • Доксициклин;
  • Миноциклин.

К противопоказаниям относят гиперчувствительность к компонентам, хронические патологии печени, порфирию. Показанием к применению выступают следующие патологии:

  • болезнь Лайма;
  • кишечные патологии;
  • лептоспироз;
  • бруцеллез;
  • гонококковые инфекции;
  • риккетсиоз;
  • трахома;
  • актиномикоз;
  • туляремия.

Активное применение данного ряда медикаментов проводится при лечении инфекций, которые вызывали грамотрицательная флора. Антибиотики оказывают бактерицидное действие. Препараты показывают высокую эффективность, которая не связана с показателем активности иммунитета пациента, делает эти медикаменты незаменимыми при его ослаблении и нейтропении. Существуют следующие поколения данных антибактериальных средств:

  1. Препараты канамицина, неомицина, левомицетина, стрептомицина относятся к первому поколению.
  2. Во второе входят средства с гентамицином, тобрамицином.
  3. К третьему относят препараты амикацина.
  4. Четвертое поколение представлено изепамицином.

Показаниями для применения данной группы медикаментов становятся следующие патологии:

  • сепсис;
  • инфекции дыхательных путей;
  • цистит;
  • перитонит;
  • эндокардит;
  • менингит;
  • остеомиелит.

Одна из самых больших групп антибактериальных средств, имеют широкий бактерицидное действие на патогенные микроорганизмы. Все медикаменты – походные налидиксовой кислоты. Использовать активно фторхинолоны начали в 7-х года, существует классификация по поколениям:

  • медикаменты оксолиновой, налидиксовой кислоты;
  • средства с ципрофлоксацином, офлоксацином, пефлоксацином, норфлоксацином;
  • препараты левофлоксацина;
  • лекарства с моксифлоксацином, гатифлоксацином, гемифлоксацином.

Последний вид получил название «респираторный», что связано с активностью против микрофлоры, выступающей, как правило, причиной развития пневмонии. Используют медикаменты данной группы для терапии:

  • бронхитов;
  • синуситов;
  • гонореи;
  • кишечных инфекций;
  • туберкулеза;
  • сепсиса;
  • менингита;
  • простатита.

источник

Ни одно лекарство не спасает столько жизней, сколько антибиотики.

Поэтому мы вправе называть создание антибиотиков величайшим событием, а их создателей – великими. Александром Флемингом в 1928 году был случайно открыт пенициллин. Широкое производство пенициллина было открыто только в 1943 году.

Антибиотики – вещества либо биологического, либо полусинтетического происхождения, которые способны оказывать негативное действие (угнетать жизнедеятельность или вызывать полную гибель) различных болезнетворных микроорганизмов (чаще бактерии, реже простейшие, и др.).

Основными природными производителями антибиотиков являются плесневые грибы — пеницилиум, цефалоспориум и другие (пенициллин, цефалоспорин); актиномицеты (тетрацицлин, стрептомицин), некоторые бактерии (грамицидин), высшие растения (фитонциды).

1) Бактерицидный механизм — полное подавление роста бактерий посредством действия на жизненноважные клеточные структуры микроорганизмов, следовательно, вызывают их необратимую гибель. Их называют бактерицидными, они уничтожают микробов. Таким образом могут действовать, к примеру, пенициллин, цефалексин, гентамицин. Эффект от бактерицидного препарата наступит быстрее.

2) Бактериостатический механизм — препятствие размножения бактерий, тормозится рост колоний микробов, а губительное действие на них оказывает уже сам организм, точнее, клетки иммунной системы — лейкоциты. Так действует эритромицин, тетрациклин, левомицетин. Если не выдержать полный курс лечения и рано прекратить прием бактериостатического антибиотика, симптомы заболевания вернутся.

I. По механизму действия:
— Бактерицидные антибиотики (группа пенициллина, стрептомицина, цефалоспорины, аминогликозиды, полимиксин, грамицидин, рифампицин, ристомицин)
— Бактериостатические антибиотики (макролиды, группа тетрациклина, левомицетина, линкомицина)

II. По спектру действия:
— Широкого спектра действия (назначаются при неизвестном возбудителе, имеют широкий спектр антибактериального действия на многие патогенны, однако есть небольшая вероятность гибели представителей нормальной микрофлоры различных систем организма). Примеры: ампициллин, цефалоспорины, аминогликозиды, тетрациклин, левомицетин, макролиды, карбапенемы.
— Узкого спектра действия :
1) С преимущественным действием на гр+ бактерии и кокки — стафилококки, стрептококки (пенициллины, цефалоспорины I-II поколения, линкомицин, фузидин, ванкомицин);
2) С преимущественным действием на гр- бактерии, например, кишечная палочка и другие (цефалоспорины III поколения, аминогликозиды, азтреонам, полимиксины).
*- грам + или грам- отличаются друг от друга по окраске по Грамму и микроскопии (грамм+ окрашиваются в фиолетовый цвет, а грамм- в красноватый).
— Другие антибиотики узкого спектра:
1) Противотуберкулезные (стрептомицин, рифампицин, флоримицин)
2) Противогрибковые (нистатин, леворин, амфортерицин В, батрафен)
3) Против простейших (мономицин)
4) Противоопухолевые (актиномицины)

III. По поколениям: Существуют антибиотики 1, 2, 3, 4 поколений.
Например, цефалоспорины, которые делятся на 1, 2, 3, 4 поколения препараты:

I поколение: цефазолин (кефзол), цефалотин (кефлин), цефалоридин (цепорин), цефалексин (кефексин), цефрадин, цефапирин, цефадроксил.
II поколение: цефуроксим (кетоцеф), цефаклор (верцеф), цефотаксим (клафорон), цефотиам, цефотетан.
III поколение: цефотриаксон (лонгацеф, роцефин), цефонеразол (цефобит), цефтазидим (кефадим, мироцеф, фортум), цефотаксим, цефиксим, цефроксидин, цефтизоксим, цефрпиридоксим.
IV поколение: цефокситин (мефоксин), цефметазол, цефпиром.

Более новое поколение антибиотиков отличается от предыдущего более широким спектром действия на микроорганизмы, большей безопасностью для организма человека (то есть меньшей частотой побочных реакций), более удобным приемом (если препарат первого поколения нужно вводить 4 раза в день, то 3 и 4 поколения – всего 1-2 раза в сутки), считаются более «надежными» (более высокая эффективность при бактериальных очагах, и, соответственно, раннее наступление терапевтического эффекта). Также современные препараты последних поколений имеют пероральные формы (таблетки, сиропы) с однократным приемом в течение дня, что удобно для большинства людей.

Читайте также:  Как сделать популярной группу в вк

1) Через рот или перорально (таблетки, капсулы, капли, сиропы). Стоит иметь ввиду, что ряд препаратов в желудке плохо всасываются или попросту разрушаются (пенициллин, аминогликозиды, карбапинемы).
2) Во внутренние среды организма или парентерально (внутримышечно, внутривенно, в спинномозговой канал)
3) Непосредственно в прямую кишку или ректально (в клизмах)
Наступление эффекта при приеме антибиотиков через рот (перорально) ожидается дольше, чем при парэнтеральном введении. Соответственно, при тяжелой форме заболеваний парентеральному введению отдается безусловное предпочтение.

После приема антибиотик оказывается в крови, а затем в определенном органе. Существует излюбленная локализация определенных препаратов в определенных органах и системах. Соответственно, при том или ином заболевании назначаются препараты с учетом данного свойства антибиотика. Например, при патологии в костной ткани назначается линкомицин, органов слуха — полусинтетические пенициллины и др. Азитромицин имеет уникальную способность распределяться: при воспалении легких – накапливается в легочной ткани, а при пиелонефрите – в почках.

Выводятся антибиотики из организма несколькими путями: с мочой в неизмененном виде – выводятся все водорастворимые антибиотики (пример: пенициллины, цефалоспорины); с мочой в измененном виде (пример: тетрациклины, аминогликозиды); с мочой и желчью (пример: тетрациклин, рифампицин, левомицетин, эритромицин).

Памятка для больного перед приемом антибиотика

Перед тем, как Вам назначат антибиотик, сообщить врачу:
— О наличии у Вас в прошлом побочных действий лекарственных препаратов.
— О развитии в прошлом аллергических реакций на лекарственные препараты.
— О приеме в настоящий момент другого лечения и совместимости уже назначенных препаратов с требуемыми лекарствами сейчас.
— О наличии беременности или необходимости кормления грудью.

Вам необходимо знать (спросить у врача или найти в инструкции к препарату):
— Какова доза препарата и кратность приема во время суток?
— Требуется ли особое питание во время лечения?
— Курс лечения (как долго принимать антибиотик)?
— Возможные побочные эффекты препарата.
— Для пероральных форм – связь приема лекарства с приемом пищи.
— Требуется ли профилактика побочных действий (например, дисбактериоза кишечника, с целью профилактики которого назначаются пробиотики).

Когда нужно проконсультиваться с врачом при лечении антибиотиками:
— При появлении признаков аллергической реакции (сыпь на коже, кожный зуд, одышка, отек горла и др.).
— Если в течение 3х дней приема нет улучшения, а наоборот, присоединились новые симптомы.

При пероральном приеме имеет значение время приема препарата (антибиотики могут связываться с пищевыми компонентами в пищеварительном тракте и последующим образованием нерастворимых и слаборастворимых соединений, которые плохо всасываются в общий кровоток, соответственно, эффект препарат будет плохим).

Важным условием является создание средней терапевтической концентрации антибиотика в крови, то есть достаточной концентрации для достижения желаемого результата. Именно поэтому важно соблюдать все дозы и кратность приема в течение суток, прописанные врачом.

В настоящее время остро стоит проблема антибиотикорезистентности микроорганизмов (устойчивость микроорганизмов к действию антибактериальных препаратов). Причинами антибиотикорезистентности могут быть самолечение без участия врача; прерывание курса лечения (это безусловно сказывается на отсутствии полноценного эффекта и «тренирует» микроб); назначение антибиотиков при вирусных инфекциях (данная группа препаратов не действует на внутриклеточные микроорганизмы, которыми являются вирусы, поэтому неправильное антибиотиколечение вирусных заболеваний только вызывает более выраженный иммунодефицит).

Другой важной проблемой является развитие побочных реакций при антибиотикотерапии (нарушение пищеварения, дисбактериоз, индивидуальная непереносимость и другие).

Решение данных проблем возможно проведением рациональной антибиотикотерапии (грамотное назначение препарата при конкретном заболевании с учетом его излюбленной концентрации в конкретном органе и системе, а также профессиональное назначение терапевтической дозы и достаточного курса лечения). Создаются и новые антибактериальные препараты.

1) Любой антибиотик должен назначаться только врачом!

2) Категорически не рекомендуется самолечение антибиотиками при вирусных инфекциях (обычно мотивируя это профилактикой осложнений). Вы можете усугубить течение вирусной инфекции. Задуматься о приеме нужно только при сохраняющейся лихорадке более 3х дней или обострении хронического бактериального очага. Очевидные показания определит только врач!

3) Тщательно соблюдать прописанный курс лечения антибиотиком, прописанный лечащим врачом. Ни в коем случае не прекращать прием после того, как почувствуете себя лучше. Болезнь обязательно вернется.

4) Не корректировать дозировку препарата в процессе лечения. В небольших дозах антибиотики опасны и влияют на формирование устойчивости бактерий. Например, если Вам кажется, то 2 таблетки 4 раза в день – как-то многовато, лучше уж 1 таблетку 3 раза в день, то вполне вероятно, что вскоре потребуется 1 укол 4 раза в день, поскольку таблетки действовать перестанут.

5) Принимать антибиотики следует, запивая их 0,5-1 стаканом воды. Не пытайтесь экспериментировать и запивать их чаем, соком, а тем более молоком. Вы будете пить их «впустую». Молоко и молочные продукты следует принимать не ранее чем через 4 часа после приема антибиотика или совсем отказаться от них на время курса терапии.

6) Соблюдайте определенную частоту и очередь приема препарата и пищи (разные препараты принимаются по-разному: до, во время, после еды).

7) Строго соблюдайте определенное время приема антибиотика. Если 1 раз в день, то в одно и то же время, если 2 раза в день, то строго через 12 часов, если 3 раза – то через 8 часов, если 4 раза – через 6 часов и так далее. Это важно для создания определенной концентрации препарата в организме. Если вдруг пропустили время приема, то принять препарат как можно скорее.

8) Прием антибиотика требует существенного снижения физических нагрузок и полного отказа от занятий спортом.

9) Существуют определенные взаимодействия некоторых препаратов друг с другом. Например, действие гормональных контрацептивов снижается при приеме антибиотиков. Прием антацидов (маалокс, ренни, алмагель и другие), а также энтеросорбентов (активированный уголь, белый уголь, энтеросгель, полифепам и другие) может повлиять на всасываемость антибиотика, поэтому не рекомендуется одновременный прием данных препаратов.

10) Не употреблять спиртные напитки (алкоголь) во время курса лечения антибиотиками.

Безопасны при показаниях (то есть наличие очевидной пользы при минимальном вреде): пенициллины, цефалоспорины в течение всего периода беременности и кормления (однако у ребенка может развиться дисбактериоз кишечника). После 12й недели беременности возможно назначение препаратов из группы макролидов. Противопоказаны при беременности аминогликозиды, тетрациклины, левомицетин, рифампицин, фторхинолоны.

По статистике антибиотики в России получают до 70-85% детей с чисто вирусными инфекциями, то есть антибиотики не были показаны этим детишкам. Вместе с тем известно, что именно антибактериальные препараты провоцируют у детей развитие бронхиальной астмы! В действительности же антибиотики нужно назначать лишь 5-10% детей с ОРВИ, и только при возникновении осложнения в виде бактериального очага. По статистике, лишь у 2,5% не леченных антибиотиками детей выявляются осложнения, а у пролеченных ими без оснований осложнения регистрируются в два раза чаще.

Врач и только врач выявляет показания у больного ребенка для назначения антибиотиков: им может быть обострение хронического бронхита, хронического отита, гайморита и синусита, развивающаяся пневмония и тому подобное. Также нельзя медлить с назначением антибиотиков при микобактериальной инфекции (туберкулез), где специфические антибактериальные препараты являются ключевыми в схеме лечения.

1. Аллергические реакции (анафилактический шок, аллергодерматозы, отек Квинке, астматический бронхит)
2. Токсическое действие на печень (тетрациклины, рифампицин, эритромицин, сульфаниламиды)
3. Токсическое действие на кроветворную систему (левомицетин, рифампицин, стрептомицин)
4. Токсическое действие на пищеварительную систему (тетрациклин, эритромицин)
5. Комплексное токсическое — неврит слухового нерва, поражение зрительного нерва, вестибулярные расстройства, возможное развитие полиневрита, токсическое поражение почек (аминогликозиды)
6. Реакцию Яриша—Гейцгеймера (эндотоксиновый шок) – возникает при назначении бактерицидного антибиотика, который приводит к «эндотоксиновому удару» в результате массивного разрушения бактерий. Развивается чаще при следующих инфекциях (менингококцемия, брюшной тиф, лептоспироз и др.).
7. Дисбактериоз кишечника – нарушение равновесия нормальной флоры кишечника.

Антибиотики помимо патогенных микробов убивают и представителей нормальной микрофлоры, и условнопатогенные микроорганизмы, с которыми Ваша имунная система уже была «знакома» и сдерживала их рост. После лечения антибиотиками организм активно заселяется новыми микроорганизмами, на распознание которых имунной системе нужно время, к тому же активируются те микробы, на которые применяемый антибиотик не действует. Отсюда и симптомы снижения иммунитета при антибиотикотерапии.

После любого курса лечения антибиотиками необходимо восстановление. Это связано, прежде всего, с неизбежными побочными действиями препаратов любой степени выраженности.

1. Соблюдать щадящую диету с избеганием острого, жареного, пересоленного и частым (5 раз в день) приемом малыми порциями в течение 14 дней.
2. С целью коррекции нарушений пищеварения рекомендуются ферментные препараты (креон, микразим, эрмиталь, панцитрат по 10 тыс. МЕ или 1 капс. 3 раза в день 10-14 дней).
3. С целью коррекции дисбиоза кишечника (нарушений соотношения представителей нормальной флоры) рекомендуются пробиотики.
— Бактисубтил по 1 капс 3 р/день на 7-10 дней,
— Бифиформ 1 таб 2 р/день 10 дней,
— Линнекс1 капс 2-3 р/день 7-10 дней,
— Бифидумбактерин форте 5-10 доз 2 р/сут 10 дней,
— Аципол по 1 капс 3-4 р/сут 10-14 дней.
4. После приема гепатотоксичных препаратов (например, тетрациклин, эритромицин, сульфаниламиды, рифампицин) рекомендуется принимать гепатопротекторы на растительной основе: гепатрин, овесол (1 капс или табл 2-3 раза в день), карсил (2 табл. 3 раза в день) в течение 14-21 дня.
5. После проведенного курса антибиотиков рекомендуется прием растительных иммуномодуляторов (иммунал, растворы эхинацеи) и избегать переохлаждений.

источник